近日，中科院合肥研究院健康所劉青松藥學團隊在難溶性藥物遞送研究中取得新進展，相關研究成果發表在藥劑學領域國際期刊Pharmaceutics上。 

　　統計表明90%的候選藥物存在水溶性差的問題，導致新藥研發面臨口服吸收差、療效不佳、難以注射給藥等成藥性的問題，嚴重限制了候選藥物的臨床轉化。近年來，以納米晶為代表的藥物遞送系統的發展，為難溶性藥物的臨床應用提供了新的出路。目前，已有多個基于納米晶的藥物實現臨床轉化，獲批上市。以雙親性的輔料為穩定劑對原料藥納米化獲得高載藥量的納米晶，可提升藥物的水溶性和生物利用度。納米晶的性能與穩定劑的特性密切相關，當前納米晶藥物存在穩定性不佳、藥物過早釋放以及靜脈注射半衰期短易被快速清除等問題，主要原因在于納米晶穩定劑的性能欠佳。 

　　針對上述問題，研究團隊發展了一種俱瓶刷形聚乙二醇親水端的雙親性聚合物(PPP)，以該聚合物作為穩定劑，針對團隊自主研發的難溶性的慢性髓細胞白血病的候選藥物CHMFL-ABL-053，發展了053-PPP納米晶膠束遞送系統。該納米晶膠束遞送系統載藥量高達50%，呈現受控的藥物釋放特性，與商業購買的穩定劑泊洛沙姆F127相比，大鼠體內呈現長循環特性，半衰期顯著延長，藥物暴露量（AUC）和腫瘤組織富集顯著增加，長給藥間隔下小鼠體內藥效呈現較明顯的優勢。相關研究成果有望為長循環和受控釋放的納米晶藥物制劑的研發及難溶性藥物靜脈注射給藥提供新的思路和策略。 

　　梁華民副研究員和鄒鳳鳴副研究員為論文共同第一作者，劉青松研究員和劉靜研究員為通訊作者。該研究工作獲得了國家自然科學基金、中科院前沿科學重點研究計劃項目、中科院青促會和合肥市領軍人才等項目的支持。 

　　文章鏈接：https://www.mdpi.com/1999-4923/14/8/1662 

　　候選藥物CHMFL-ABL-053和聚合物PPP的分子結構、053-PPP納米晶膠束的構建示意圖及其生物效應